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A berberina é um alcalóide de isoquinolina natural, isolado a partir de espécies de plantas Berberis, entre outras. Como muitos ingredientes usados na Medicina Tradicional Chinesa (MTC) por milênios, a berberina está sendo estudada atualmente para uma variedade de propósitos medicinais modernos..
Estrutura do berberine
Os variados efeitos positivos de Berberine em muitos desfechos metabólicos o tornam particularmente interessante no tratamento da condição moderna relacionada à obesidade, conhecida como distúrbio metabólico. . Infelizmente, a biodisponibilidade deste composto é baixa estimada em menos de 5% da dose administrada oralmente sendo o próprio composto pouco solúvel, e as doses de gram-plus necessárias para um efeito fisiologicamente relevante causam efeitos colaterais gastrointestinais maiores..
Super BerberineTM
Super-BerberineTM resolve esses problemas de duas maneiras.
Em primeiro lugar, em Super-BerberineTM, a berberina é complexada com ciclodextrinas.
As ciclodextrinas são moléculas de açúcar ligadas em forma de anel ou rosquinha, que podem ser usadas para aumentar a solubilidade de outros compostos pela formação de complexos de inclusão.. O composto insolúvel é mantido na cavidade hidrofóbica e a ciclodextrina atua como uma molécula transportadora.
Os complexos da berberina-ciclodextrina não são apenas mais solúveis e, portanto, mais biodisponíveis do que a berberina simples, mas também mais doces e menos amargos devido ao sabor açucarado natural das ciclodextrinas e porque as moléculas complexadas não podem interagir totalmente com as papilas gustativas.
Perfis de dissolução do complexo de inclusão de berberina e beta-berberina-ciclodextrina (a) em fluido gástrico simulado e (b) em suco intestinal simulado.
As melhorias na solubilidade observadas nos gráficos acima podem ser melhoradas com a utilização de 2 hidroxipropil-ciclodextrina (HP CD) em vez da ciclodextrina menos solúvel.
Em segundo lugar, em Super-BerberineTM as berberina-ciclodextrinas são co-administradas com o caprato de sódio potenciador da penetração.
Estrutura do caprato de sódio
O caprato de sódio é um promotor de absorção, aumentando a biodisponibilidade oral de compostos pouco permeáveis ao longo da parede intestinal. Muitos intensificadores de biodisponibilidade atuam aumentando a permeabilidade celular, permitindo maior movimentação transcelular (através das células epiteliais) por difusão ou transporte ativo.
O caprato de sódio dilata as junções apertadas (TJs) no epitélio intestinal, aumentando sua permeabilidade, facilitando o transporte paracelular (entre as células).
A berberina é um alcalóide de isoquinolina natural, isolado a partir de espécies de plantas Berberis, entre outras. Como muitos ingredientes usados na Medicina Tradicional Chinesa (MTC) por milênios, a berberina está sendo estudada atualmente para uma variedade de propósitos medicinais modernos..
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Estrutura do caprato de sódio
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O caprato de sódio também inibe a função de excreção da glicoproteína P, da qual a berberina é um substrato. Como um sal de sódio de um ácido graxo de cadeia média, o caprato de sódio é geralmente reconhecido como seguro (GRAS) como um aditivo alimentar. Quando o caprato de sódio é co-administrado com berberina, a absorção intestinal de berberina aumenta significativamente, levando a melhorias na biodisponibilidade de 1. Em experiências in vitro, a berberina tem um efeito mais forte na fosforilação de AMPK do que a AICAR. Berberina reduz o peso corporal em animais de teste alimentados com uma dieta rica em gordura, bem como a melhoria dos triglicerídeos, colesterol total e tolerância à glicose. Berberina induz um aumento na captação de glicose muscular via AMPK e inibe a produção de glicose no fígado. A combinação de berberina complexada com ciclodextrina com caprato de sódio resulta em um produto berberino de potência nunca antes visto: Super-BerberineTM.Referências e leituras adicionais: Aungst BJ. Intensificadores de Absorção: Aplicações e Avanços. Chen Y, Wang Y, Zhang J, Sol C, Lopez A. Berberina melhora a homeostase da glicose em ratos diabéticos induzidos por estreptozotocina em associação com múltiplos fatores de resistência à insulina. Efeitos da ciclodextrina na absorção intestinal do cloridrato de berberina, um substrato da glicoproteína-P. Revista Internacional de Macromoléculas Biológicas. LV X-Y, J Li, Zhang M, C-M Wang, Fan Z, Wang C-Y, et al. Potenciação do caprato sódico na absorção intestinal e ação antidiabética da berberina. Maher S, Leonard TW, Jacobsen J, DJ de Brayden.